| 通用名 |
格列齐特缓释片 |
| 曾用名 |
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| 英文名 |
Gliclazide Sustained-release Tablets |
| 拼音名 |
Gelieqite Huanshi Pian |
| 性状 |
本品为白色或类白色片。 |
| 药理毒理 |
药理作用
格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物，结构中含有氮杂环，因而具有不同于其他磺脲类药物的特点。
格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平，显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平，其疗效可持续至治疗二年以上。
除了这些代谢性质外，格列齐特还有一些血液生化特性。
（1）对胰岛素释放的作用：对II型糖尿病，格列齐特可以恢复对葡萄糖作出反应的第一相胰岛素分泌高峰并增加第二相胰岛素分泌。可以观察到进餐后诱导或葡萄糖刺激的胰岛素分泌反应明显增加。
（2）血液生化性质：格列齐特直接抑制以下两个导致糖尿病血管并发症发生的途径，明显减少微血栓的形成：
—部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（?血栓球蛋白，血栓烷B2）。
—部分增加t-PA活性，对血管内皮纤溶活性发挥作用。 |
| 药代动力学 |
口服后，药物血浆浓度在最初的6个小时内进行性升高，在6小时至12小时之间达到稳定状态。
个体间可能由于遗传等因素存在一些差异，但个体内差异很小。
格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。
用药剂量与浓度曲线下面积之间呈线性关系，持续到剂量高达120mg。
血浆蛋白结合约为95%。
格列齐特主要在肝内代谢，且大部分从尿中排泄；尿内所含药物原形不到1%。
血浆内检测不到有效的代谢产物。
格列齐特的清除半衰期大约在12小时至20小时之间。
分布容积大约为30升。
老年患者的药代动力学参数没有明显的变化。
每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度24小时。 |
| 适应症 |
当单用饮食疗法，运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人II型糖尿病。 |
| 用法用量 |
口服，仅用于成年人。每日1次，剂量为30～120mg（1至4片）。? 建议于早餐时服用。如某日忘记服用药物，第二日服药剂量不得增加。与所有降血糖药一样，应根据患者的代谢反应（血糖，HbAlc）来调整剂量。
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| 不良反应 |
低血糖：如同其它磺脲类药物，尤其是进餐间隔时间不规则，或少吃了1餐或数餐的情况下，用格列齐特缓释片治疗可导致低血糖发生。
低血糖可有如下症状：头痛，极度饥饿，恶心，呕吐，倦怠，倦睡，睡眠障碍，激动，攻击性行为，集中力和注意力下降，反应迟缓，抑郁，精神错乱，视觉及语言障碍，失语，震颤，轻瘫，感觉障碍，头晕，乏力感，自我控制丧失，谵妄，惊厥，呼吸表浅，心动徐缓，倦睡和意识丧失甚至昏迷至死亡。 |
| 禁忌症 |
已知对格列齐特或其中一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏；
1型糖尿病：
糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒：
严重肾或肝功能不全：对这些病例建议应用胰岛素；
应用咪康唑治疗者（参见[药物相互作用]）
哺乳期（参见[孕妇及哺乳期妇女用药]） |
| 注意事项 |
此药物治疗应建议用于有可能定时进餐（包括早餐）的患者。由于延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。
低血糖可发生于应用磺脲类药物后（参见[不良反应]）。有些病例可以很严重且持续很长时间。可能需要住院，并且葡萄糖滴注持续数天。
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| 孕妇及哺乳期妇女用药 |
妊娠 缺乏怀孕妇女使用格列齐特的临床资料，其它磺脲类药物的资料很少。在动物中，格列齐特非致畸。为了减少在未控制糖尿病中先天性畸形的危险，在怀孕前必须控制糖尿病。妊娠期间口服降糖药不适用，因此采用胰岛素作为糖尿病的继续治疗。建议从计划要怀孕的时候或发现怀孕的时候，将口服降糖药物改为用胰岛素治疗。
哺乳 缺乏格列齐特及其代谢物进入母乳的资料。考虑到新生儿低血糖危险性，哺乳期妇女禁止使用格列齐特。 |
| 儿童用药 |
缺乏在儿童中的临床研究或数据。 |
| 老年患者用药 |
对65岁以上患者，格列齐特缓释片的服法按65岁以下患者相同治疗方案，或遵医嘱。 |
| 药物相互作用 |
以下药品可能会增加低血糖的危险
禁止联合应用：
双氯苯咪唑（全身途径，口服凝胶）：增加降糖作用并可能会出现低血糖症状，甚至昏迷。
以下药品可能引起血糖水平提高
建议不要联合应用
达那唑：致糖尿病效应。如果无法避免使用该种药物，需要警告患者并强调自我监测尿糖和血糖的重要性。在使用和停止达那唑治疗时需要调整糖尿病治疗药物剂量。
联合应用需谨慎
氯丙嗪（抗神经病药）：使用大剂量氯丙嗪治疗（每日氯丙嗪剂量＞100mg）会增加血糖水平（降低胰岛素的释放）。需要告之患者并强调自我监测的重要性。在使用抗神经病药治疗时和停药后需要调整糖尿病治疗药物剂量。
糖皮质激素（全身途径和局部途径：关节内部、皮肤和直肠制剂）和替可克肽（促皮质类激素）：由可能的酮症而使血糖水平升高（由肾上腺皮质激素引起的对碳水化合物耐受性降低）。需要告之患者并强调自我监测血糖的重要性。在使用肾上腺皮质激素治疗时和停药后需要调整糖尿病治疗药物剂量。
羟苄羟麻黄碱，舒喘宁，三丁喘宁：（静注）由于β-2激动剂作用，提高血糖水平。
需要强调自我监测血糖的重要性。必要时改用胰岛素。
合并用药应考虑的其他问题
抗凝剂（华法令）一般应用中，磺脲类可能导致潜在的抗凝性。可能必须考虑调整抗凝剂的剂量。 |
| 药物过量 |
磺脲类药物过量可产生低血糖。
中度低血糖症状，无意识丧失或神经系统体症者，必须以摄取碳水化合物，调整剂量和/或改变饮食来完全纠正之。医师应继续严密监护直至患者已脱离危险。
严重的低血糖反应出现昏迷，惊厥，或可能出现其它的神经功能障碍，应作为内科急诊处理，患者需立即入院治疗。 |
| 贮藏 |
避光，30℃以下干燥处保存 |
| 包装 |
铝塑包装。每板10片，每盒1板；每板15片，每盒1板；每板30片，每盒1板。 |
| 有效期 |
18个月 |
