| 通用名 |
辛伐他汀片 |
| 曾用名 |
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| 英文名 |
Simvastatin Tablets |
| 拼音名 |
Xinfatatinɡ Pian |
| 性状 |
本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。 |
| 药理毒理 |
药理作用 本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。
毒理研究 在小鼠，给3～4倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。 |
| 药代动力学 |
本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其他组织，在肝内经广泛首过代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3～2.4小时，T1/2为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4～6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4～6周。 |
| 适应症 |
1．高胆固醇血症 2．冠心病。 |
| 用法用量 |
口服，如需要可掰开服用 高胆固醇血症：一般始服剂量为每天10mg，晚间顿服。
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| 不良反应 |
辛伐他汀一般耐受性良好，大部分不良反应轻微且为一过性。在临床对照试验中只有少于2%的病人因辛伐他汀的不良反应而中途停药。在已有对照组的临床试验中，不良反应(分为可能、可疑或肯定)与药物有关的发生率大于或等于1%的有：腹痛、便秘、胃肠胀气。发生率在0.5%～0.9%的不良反应有疲乏、无力、头痛。肌病的报告很罕见。
下列不良反应的报导曾出现在无对照组临床试验或上市后的应用中，如恶心、腹泻、皮疹、消化不良、瘙痒、脱发、晕眩、肌肉痉挛、肌痛、胰腺炎、感觉异常、外周神经病变、呕吐和贫血、横纹肌溶解和肝炎/黄疸罕有发生。包括下列一项或多项特征的明显的过敏反应综合征罕有报导，如血管神经性水肿、狼疮样综合症、风湿性多发性肌痛、脉管炎、血小板减少症、嗜酸性粒细胞增多、血沉（ESR）增高、关节炎、关节痛、荨麻疹、光敏感性、发热、潮红、呼吸困难以及不适。
实验室检查发现：血清氨基转移酶显著和持续性升高的情况罕有报导。肝功能检查异常为轻微或一过性。来源于骨骼肌部分的血清磷酸肌酸激酶（CK）升高的情况也有报告。 |
| 禁忌症 |
（1）对任何成分过敏者。
（2）活动性肝炎或无法解释的持续血清氨基转移酶升高者
（3）与四氢萘酚类钙通道阻滞剂米贝地尔合用。 |
| 注意事项 |
（1）病人接受辛伐他汀治疗以前应接受标准胆固醇饮食并在治疗过程中继续使用。
（2）肝脏反应。（3）肌肉反应。（4）眼科检查。（5）纯合子型家庭性高胆固醇血症。
（6）高甘油三酯血症。（7）对酒精饮用量过大和/或有既往肝脏病史的患者，应谨慎使用本品。 |
| 孕妇及哺乳期妇女用药 |
（1）尚无孕妇用辛伐他汀的资料。妊娠期妇女禁用辛伐他汀。
（2）目前还不了解辛伐他汀及其代谢产物是否经人乳分泌，因为许多药物经人乳分泌且有潜在的严重副作用，故服用辛伐他汀的妇女不宜给予母乳。 |
| 儿童用药 |
儿童用药的安全性和有效性尚未确定。辛伐他汀目前不推荐给儿童服用。 |
| 老年患者用药 |
在老年患者（大于65岁），应用辛伐他汀的对照临床试验中，其对于降低总胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)胆固醇的效果与其他人群的结果相同，而不良反应和试验室检查异常的出现频率亦无明显增多。 |
| 药物相互作用 |
（1）当辛伐他汀与其他在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物（如：环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮）或纤维酸类衍生物或烟酸合用时，导致横纹肌溶解的危险性增高。
（2）本品与甲基羟戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严重程度，这些药物包括吉非贝齐和其他贝特类，以及降脂剂量的烟酸（大于等于1g/d）。
（3）香豆类衍生物：临床研究曾发现辛伐他汀能中度提高香豆类抗凝剂的抗凝效果。 |
| 药物过量 |
有少数服药过量的报道，病人无特殊症状，所有病人均康复且无后遗症。其中最大服用剂量为450mg。到目前为止尚无特殊措施用来处理药物过量。透析对于药物的作用尚不清楚。 |
| 贮藏 |
遮光，密封，阴凉处(不超过20℃)保存。 |
| 包装 |
铝塑包装
5mg：每板10片，每盒1板；每板15片，每盒1板；每板30片，每盒1板
10mg：每板10片，每盒1板； 每板15片，每盒1板。
20mg：每板 7片，每盒1板； 每板10片，每盒1板； 每板10片，每盒2板。
40mg：每板7片，每盒1板； 每板10片，每盒1板。 |
| 有效期 |
24个月 |
