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通用名 替米沙坦片
曾用名  
英文名 Telmisartan Tablets
拼音名 Timishatan Pian
性状 本品为白色或类白色片。
药理毒理 药理作用 替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂。与血管紧张素Ⅱ受体AT1亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。
替米沙坦对于改善死亡率和心血管疾病患病率的作用目前尚未可知。
药代动力学 口服后,替米沙坦被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%.
女性与男性相比Cmax与AUC分别高出近2-3倍。
替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%)。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L。
替米沙坦通过母体化合物和葡萄苷酸结合代谢。结合产物无药理学活性
口服(或静注)时替米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。
适应症

用于原发性高血压的治疗。

用法用量


成人,应个体化给药。常用初始剂量为每次一片(40mg),每日一次。在20mg~80mg的剂量范围内,替米沙坦的降压疗效与剂量有关。若用药后未达到理想血压可加大剂量,最大剂量为80mg,每日一次。 老年人,服用本品不需调整剂量。儿童和青少年,本品的安全性及有效性数据尚未建立

不良反应 在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。
常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)、眩晕
少见:视觉异常、多汗
禁忌症 对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者
妊娠中末期及哺乳者
胆道阻塞性疾病患者
严重肝功能不全患者
严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)
注意事项 肝功能不全
肾血管性高血压
肾功能不全和肾移植患者
血容量不足患者
与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况
原发性醛固酮增多症
主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病
电解质不平衡,高钾血症
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用 尚无足够数据显示本品能否用于妊娠妇女。动物试验未显示致畸性,但显示胚胎毒性。
哺乳期使用 由于本品是否经乳汁排出不得而知,故哺乳期间禁用本品。
儿童用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。
老年患者用药 未进行该项实验且无可靠参考文献。
药物相互作用 1、锂剂 锂剂与血管紧张素转换酶抑制剂合用,可引起可逆性的血锂水平升高和毒性反应。
2、有些药物可影响血钾水平或引起高血钾症:如果本品需与这些药物合用,建议监测血钾水平。
3、药代动力学试验已经研究了本品与地高辛、华法林、氢氯噻嗪、格列苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地平等药物的相互作用。
4、本品可加强其它抗高血压药物的降压效果。
5、基于其药理学特性,下述药物可加强抗高血压药物包括替米沙坦的降压效果:巴氯芬、氨磷汀。另外,酒精、巴比妥类药物、镇静安眠药或抗抑郁剂可增强体位性低血压效应。
6、当与替米沙坦合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。
药物过量 尚无任何过量使用病例报告,替米沙坦过量最可能的表现是低血压和心动过速;心动过缓也可能发生。
贮藏 遮光,密封保存.
包装 双铝包装每板14片,每盒1板。
有效期 24个月
主要成分
通用名 替米沙坦
化学名 4’-[(1,4’-二甲基-2’-丙基[2,6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1,1’-二联苯基]-2-羧酸;
拼音名  
英文名  
CAS No.  
结构式
分子式
C33H30N4O2
分子量 514.63
规  格 40mg
联系方式

北京万生药业有限责任公司

北京电话:010-6150698
郑州办事处电话:0371-63332300